La melatonina es un neurotransmisor del que cada dia se sabe más debido a la evidencia de sus acciones sobre el bienestar general y sobre el sueño, sin embargo es aun mal conocido si lo comparamos con su predecesor, la serotonina. Sabemos que la melatonina se sintetiza en la glándula pineal a partir del triptófano y la serotonina, es pues el derivado final del metabolismo de la serotonina. Aunque siempre se había considerado a la melatonina como una hormona, hoy se sabe que es un neurotransmisor presente en el ojo, la piel y el intestino además del cerebro, desconociéndose en parte el papel que juega en estos órganos. Sabemos que existen dos tipos de receptores para recibir a la melatonina, los receptores MH1 y MH2.
Se trata de un medicamento "huérfano" que en España no se encuentra comercializado por tratarse de una sustancia natural que no implica patente, pero si en otros países donde recibe tratamiento de complemento dietético siendo su venta libre a pesar de ser un psicofármaco. La razón de esta contradicción es que -como siempre- no puede patentarse al tratarse de una sustancia natural y hay pocos laboratorios -al parecer- interesados en su venta. Otra de las razones es que sus efectos en gran parte son paradójicos y no se hallan plenamente contratados a pesar de haber sido explorados sus efectos en estudios bien acreditados, incluso en nuestro país.
La melatonina se produce de manera natural en nuestro cerebro y su síntesis tiene que ver con dos variables, la luz y la edad. En principio se supone que la melatonina "informa" a nuestro organismo de la hora, y lo hace en función de la luz. Es decir su síntesis crece en la oscuridad realizándose un pico en la medianoche. Es la hora de irse a dormir parece querernos decir nuestro reloj biológico. La edad interfiere en la síntesis de melatonina de manera que tanto los niños como los ancianos tienen menos cantidad disponible de melatonina circulante, aunque al parecer lo que más "marea" a la melatonina es el cambio de huso horario y los cambios en los patrones del sueño, en las personas que hacen largos viajes en avión o tienen turnos de trabajo donde alternan sueño de día y trabajo de noche.
La melatonina fue ensayada por tanto en los trastornos del sueño, donde al parecer se comporta -como antes decía- de forma paradójica, pero en mi opinión la melatonina no debe utilizarse como un inductor del sueño, porque no lo es. La melatonina es un buen sincronizador de un sueño alterado por las razones que más atrás nombré, pero no es ni de lejos un inductor del sueño y menos aun un tranquilizante. Lo que si es es un magnifico antioxidante y quizá por ello muchas personas mal informadas lo consumen como un medicamento milagroso, para retrasar el envejecimiento o contra el estrés. Una de las razones que apoyan su uso en situaciones de desgaste es su efecto antiglutamato, es decir que a lo mejor la melatonina se comporta como un neuroprotector como la memantina o la citicolina es decir como un bombero de las sinapsis: hay que recordar ahora que el sistema del glutamato es excitatorio e interviene de pasada en todas aquellas situaciones de estrés sináptico donde hay muerte celular (apoptosis) y no hay más que recordar que la mayor parte de estresores en las sinapsis dependen del oxigeno, es decir se trata de estrés oxidativo. En este sentido la melatonina sería un antioxidante poderoso, más potente que la vitamina E.
La melatonina está en ensayo para algunos tipos de cáncer de colon, se ha utilizado en el colon irritable, colitis ulcerosa y también se está ensayando en niños hiperquinéticos. Sus indicaciones contrastadas son el insomnio por desfase de huso horario (jet lag), por cambio de fase (turnicidad) o por adelantamiento de fase, algo muy común que sucede en los ancianos y donde siempre se puede ensayar antes que tomar ansioliticos o sedantes una situación muy común pero que tiene escasa base científica y práctica .
Los laboratorios Servier, una empresa francesa es una vieja conocida de los psiquiatras por su malogrado fármaco Amineptina que llevaba el nombre comercial de Survector y que fue retirado del mercado por supuestos efectos secundarios nunca aclarados del todo. Al parecer la mala suerte de este antidepresivo estaba relacionada con su acción dopaminérgica, en aquel momento aun no habia aparecido en el mercado el potente Bupropion que por razones que se me escapan nunca fue comercializado como antidepresivo sino como fármaco para aliviar el síndrome de dependencia a la nicotina, por esta razón nunca fue financiado por la seguridad social. Ahora parece que GSK la empresa investigadora y comercializadora del Bupropion va a relanzarlo como antidepresivo.
Pues bien son los laboratorios Servier los que van a lanzar la agomelatina que es una molécula de síntesis que tiene dos acciones:
- Una acción agonística melatoninérgica, es decir la agomelatina opera como un alelo quimico de la melatonina reproduciendo su acción.
- Otra acción bloqueadora de los receptores 5-HT2A, una acción antidepresiva
En este sentido la agomelatina es un antidepresivo que además de tener este efecto opera como un agonista de la melatonina natural, es decir provocando un pico de secreción durante el sueño lo que mejora tanto el sueño propiamente dicho como la temperatura corporal, disminuyendo ese grado que se precisa para dormir. Es precisamente eso lo que les pasa a los depresivos: que regulan mal su temperatura y además que no secretan la suficiente melatonina. Al parecer estos dos efectos son los responsables de los trastornos circadianos que se observan en la depresion y que hasta el momento ningún antidepresivo habia conseguido arreglar por sí mismo.
O sea una melatonina plus, habrá que ver si es mas cara o mas barata que la melatonina y el prozac juntos. Pues eso es la agomelatina y nada mas que eso.
Consultar precios de la melatonina. Y no se crean todo lo que lean.
Nota: La agomelatina aun no tiene precio en españa pues aun no ha sido aprobada.
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